Injecció de pramlintideés un medicament per injecció que s'utilitza per tractar la diabetis tipus 1 i tipus 2. Normalment s'utilitza com a tractament auxiliar de la insulina per ajudar els pacients a controlar millor el seu nivell d'índex glucèmic, especialment després dels àpats.
Generalment s'administra per injecció subcutània, el lloc d'injecció es pot triar entre la vora inferior del múscul deltoide del braç, les parets abdominals a ambdós costats, l'esquena o la part davantera i exterior de les cuixes. Durant l'ús, Pramlintide no s'ha de barrejar amb insulina i s'ha d'administrar per separat. La dosi s'ha d'ajustar segons la situació específica del pacient. La dosi inicial sol ser baixa, i després augmenta gradualment en funció de la tolerància del pacient i el control de l'índex glucèmic.
Descripció dels productes
PramlintidaCOA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Pramlintida | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 151126-32-8 | |
| Quantitat | 60g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090066 | |
| Fabricant | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Article | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.98% |
| impuresa única | <0.8% | 0.52% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus |
|
|
|
||
És un anàleg sintetitzat artificialment de l'amigdalina que té múltiples funcions reguladores en la gestió de l'índex glucèmic simulant els efectes fisiològics de l'amigdalina endògena. El seu ús bàsic se centra en el tractament adjuvant de pacients amb diabetis tipus 2, especialment per als pacients que utilitzen insulina però tenen un control deficient de l'índex glucèmic.
Aplicació clínica: tractament adjuvant de la diabetis tipus 2
Injecció de pramlintide, com a anàleg sintètic del polipèptid amiloide humà (Amylin), la seva indicació bàsica és un fàrmac auxiliar per al tractament amb insulina en pacients amb diabetis tipus 2, especialment adequat per als tres grups especials següents. Simulant els efectes fisiològics dels pèptids amiloides pancreàtics endògens i regulant el metabolisme de l'índex glucèmic a partir de múltiples objectius, no només es pot millorar significativament el control de l'índex glucèmic, sinó que també es pot considerar la gestió del pes i la intervenció per a la síndrome metabòlica, proporcionant un complement important als plans de tractament tradicionals.
1. Control deficient de l'índex glucèmic amb insulina sola o en combinació amb medicaments orals (com ara sulfonilurees, metformina)
Situació actual i reptes
Quan la diabetis tipus 2 avança cap a les etapes mitjanes i tardanes, la funció de les cèl·lules dels illots pancreàtics disminueix significativament i la insuficiència de la secreció endògena d'insulina es converteix en la principal contradicció. En aquest punt, els fàrmacs hipoglucèmics orals sols (com les sulfonilurees que estimulen la secreció d'insulina i la metformina que redueixen la producció de glucosa hepàtica) sovint lluiten per mantenir els nivells d'índex glucèmic. Tot i que la teràpia combinada d'insulina pot compensar parcialment les deficiències de secreció, alguns pacients encara no poden controlar l'hemoglobina glicada (HbA1c) per sota del 7%, fins i tot amb un règim de millora de la insulina basal a l'hora dels àpats (com la insulina glargina combinada amb insulina aspart).
A més, a mesura que augmenta la dosi d'insulina, el risc d'hipoglucèmia (especialment hipoglucèmia nocturna) i l'augment de pes esdevenen cada cop més importants, formant un cercle viciós d'"augment de pes d'hiperglucèmia hipoglucèmia".
Mecanisme d'acció i avantatges
Aquesta substància omple amb precisió els buits dels plans de tractament existents inhibint la secreció de glucagó, retardant el buidatge gàstric i augmentant la sacietat mitjançant tres mecanismes:
Inhibició de la secreció de glucagó: bloquejar directament la secreció de glucagó per les cèl·lules alfa pancreàtiques redueix la producció de glucosa hepàtica, reduint així les fluctuacions de l'índex glucèmic en dejuni.
Buidat gàstric retardat: mitjançant la relaxació mediada pel nervi vag del fons gàstric i del cos, la taxa d'absorció dels hidrats de carboni es ralenteix, donant lloc a un pic de l'índex glucèmic postprandial més suau.
Supressió central de la gana: activa el centre de sacietat hipotalàmic (com el nucli arcuat i el nucli paraventricular), redueix la gana, redueix la ingesta diària de calories en aproximadament 300-500 kcal i ajuda en el control del pes.
Evidència clínica
En un assaig controlat aleatoritzat de 52 setmanes (RCT, NCT00093456), es van inscriure 651 pacients amb diabetis tipus 2. Tots els pacients van rebre tractament bàsic amb insulina dels àpats. Un grup es va combinar amb pèptid de praliné (dosi objectiu 120 μ g/hora, tres vegades al dia) i l'altre grup va rebre placebo. Els resultats mostren que:
Reducció d'HbA1c: la reducció mitjana en aquest grup va ser del 0,62%, significativament millor que el 0,15% del grup placebo (P<0.001), and the compliance rate (HbA1c<7%) increased by 21%.
Ajust de la dosi d'insulina: la dosi d'insulina durant els àpats en aquest grup es va reduir un 30% (reducció mitjana de 12U/dia), mentre que el grup placebo va augmentar un 5%, cosa que indica que pot reduir la demanda d'insulina exògena i reduir el risc d'hipoglucèmia.
Canvi de pes: el pes d'aquest grup va disminuir en 1,8 kg, mentre que el grup placebo va augmentar en 0,8 kg (P<0.001), and the weight loss was positively correlated with the improvement of HbA1c (r=0.32).
Escenaris aplicables
Adequat per a pacients amb una funció pancreàtica deficient (com ara el pèptid C-<1.1ng/mL), requiring high-dose insulin (>1U/kg/dia) però encara no compleixen els estàndards d'índex glucèmic, especialment aquells amb obesitat (IMC superior o igual a 28 kg/m²) o resistència a la insulina (HOMA-IR superior o igual a 3,5). Tingueu en compte que aquesta substància s'ha d'injectar abans dels àpats i, quan s'utilitza en combinació amb insulina, s'ha d'ajustar la seqüència d'injecció (primer aquesta substància, després la insulina) per evitar interferències amb l'eficàcia.
2. Pacients amb grans fluctuacions de l'índex glucèmic postprandial
Situació actual i reptes
Postprandial hyperglycemia (>10,0 mmol/L) és un factor de risc independent de complicacions cardiovasculars (com ara aterosclerosi, infart de miocardi) en pacients amb diabetis tipus 2. Els medicaments orals tradicionals, com els inhibidors de l'alfa glucosidasa, només redueixen l'índex glucèmic postprandial retardant l'absorció d'hidrats de carboni, però no tenen cap efecte inhibidor sobre la secreció de glucagó; Els anàlegs d'insulina d'acció curta (com la insulina aspart) poden reduir ràpidament l'índex glucèmic, però s'han de combinar amb precisió amb l'hora dels àpats (entre 10 i 15 minuts després de la injecció), en cas contrari poden causar hipoglucèmia o un mal control de l'índex glucèmic. A més, alguns pacients tenen dificultats per adherir-se als plans de tractament tradicionals per intolerància gastrointestinal (com ara inflor i diarrea relacionada amb inhibidors de l'alfa glucosidasa) o fòbia a les injeccions.
Avantatge
Aconsegueix un control "dual objectiu" de l'índex glucèmic postprandial retardant el buidatge gàstric i inhibint la secreció de glucagó de manera sinèrgica.
Buidat gàstric retardat:
Canvia la corba d'absorció d'hidrats de carboni d'un "pic escarpat" a un "pendient suau", evitant augments i disminucions sobtades de l'índex glucèmic, reduint l'estrès oxidatiu i el dany endotelial.
Inhibició del glucagó:
Els nivells de glucagó postprandial es poden reduir entre un 30% i un 50%, reduint l'alliberament de glucosa hepàtica i reduint encara més les fluctuacions de l'índex glucèmic.
Evidència clínica
Dades de diabetis tipus 1: un estudi creuat (N=32) per a pacients amb diabetis tipus 1 va mostrar queinjecció de pramlintida (60 μ g/time) could reduce glycemic index by 6.0 mmol/L at 1 hour after meal, 3.8 mmol/L at 2 hours, and reduce daily glycemic index curve amplitude (MAGE) by 30%. The incidence of hyperglycemia (glycemic index>10,0 mmol/L) va disminuir del 59% al 48%, mentre que la incidència d'hipoglucèmia (índex glucèmic<3.9mmol/L) did not significantly increase (12% vs. 10%).
Data of type 2 diabets: another study included type 2 diabets patients with large postprandial glycemic index fluctuations (MAGE>3,5 mmol/L).
Després de 12 setmanes de tractament amb aquesta substància, l'índex glucèmic postprandial màxim va disminuir de 12,1 mmol/L a 9,7 mmol/L, i la desviació estàndard (DE) de l'índex glucèmic va disminuir de 3,2 mmol/L a 2,1 mmol/L, i les fluctuacions de l'índex glucèmic van correlacionar positivament amb el progrés de l'índex carotide en el progrés del gruix mitjà. (CIMT) (r=0.41).
Escenaris aplicables:
Suitable for patients with significant postprandial glycemic index fluctuations (such as MAGE>2.8 mmol/L, postprandial glycemic index drift amplitude>4,4 mmol/L) o malalties cardiovasculars concomitants (com les malalties coronàries, ictus), especialment aquelles que necessiten evitar el risc d'hipoglucèmia (com pacients grans, aquells amb neuropatia autònoma concomitant) o aquells que són intolerants als fàrmacs tradicionals en el tracte gastrointestinal.
3. Persones que requereixen control de pes o amb síndrome metabòlica
Situació actual i reptes
Al voltant del 80% dels pacients amb diabetis tipus 2 tenen sobrepès o obesitat (IMC superior o igual a 25 kg/m²), mentre que els fàrmacs hipoglucèmics tradicionals (com la insulina, les sulfonilurees) poden augmentar encara més l'augment de pes afavorint la síntesi de greixos o augmentant la gana. Tot i que els agonistes del receptor GLP-1 com la liraglutida i la semaglutida poden aconseguir la pèrdua de pes retardant el buidatge gàstric i la supressió central de la gana, requereixen injecció i tenen un cost elevat (aproximadament 800-1500 iuans al mes); La metformina té un efecte de pèrdua de pes limitat (mitjana 1-2 kg) i alguns pacients tenen dificultats per utilitzar-la durant molt de temps a causa dels efectes secundaris gastrointestinals com nàusees i diarrea.
Mecanisme d'acció i avantatges
Pèrdua de pes aconseguida mitjançant la supressió central de la gana i la regulació perifèrica del metabolisme dels greixos:
Supressió de la gana:
Activa el sistema hipotalàmic de melanocortina (receptor MC4), redueix la secreció de grelina, augmenta la sacietat i redueix la ingesta diària de calories en aproximadament 300-500 kcal.
Millora del metabolisme dels greixos:
Redueix l'alliberament d'àcids grassos lliures (FFA), inhibeix els enzims clau implicats en la síntesi de greixos (com la sintasa d'àcids grassos i l'acetil CoA carboxilasa) i promou l'oxidació dels greixos (com l'augment de l'activitat de la carnitina palmitoiltransferasa-1).
Evidència clínica
Efecte de pèrdua de pes: es va incloure un ECA de 26 setmanes (N=336) en pacients amb diabetis tipus 2. El pes delinjecció de pramlintidagrup (120 μ g/temps) va disminuir en 2,0 kg, i el del grup placebo va augmentar en 0,5 kg (P<0.001). The weight loss effect is comparable to Liraglutide (1.8mg/day) (2.1kg vs. 2.0kg), but the risk of hypoglycemia is lower (2.1% vs. 4.3%), and the incidence of gastrointestinal adverse events is significantly lower than GLP-1 receptor agonists (15% vs. 32%).
Millora de la síndrome metabòlica: després d'un any de tractament combinat amb aquesta substància, la circumferència de la cintura del pacient va disminuir en 3,2 cm (P<0.01), triglyceride levels decreased by 15% (P<0.05), and high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) increased by 8% (P<0.05), significantly improving the metabolic syndrome components (according to the NCEP-ATP III standard, the metabolic syndrome remission rate increased by 27%).
Font d'informació
Dades dels assaigs clínics:
Estudis de fase III realitzats per Amlin Pharmaceuticals (NCT00093456, NCT00067572).
Riddle MC et al. Cura de la diabetis. 2007; 30(2):279-286.
Ratner RE et al. Cura de la diabetis. 2004; 27(11):2646-2651.
Recomanació de la guia:
Estàndards de diagnòstic i tractament mèdic de l'Associació Americana de la Diabetis (ADA) per a la diabetis (2023).
Directrius xineses per a la prevenció i el tractament de la diabetis tipus 2 (2020).
Base farmacològica:
Goodman&Gilman's Pharmaceutical Basis of Therapeutics (13a edició).
Ahren B. Diabetes Obes Metab. 2012; 14 (Suppl 3):1-8.
PMF
S'utilitza amb insulina a l'hora dels àpats per controlar els nivells d'índex glucèmic en persones amb diabetis. Només s'utilitza per tractar pacients l'índex glucèmic dels quals no es pot controlar amb insulina o insulina i un medicament oral per a la diabetis. Està en una classe de medicaments anomenats antihiperglucèmics.
Symlin i Ozempic pertanyen a diferents classes de fàrmacs i funcionen de manera diferent per reduir els nivells d'índex glucèmic. Symlin és un anàleg de l'amilina, mentre que Ozempic és un agonista del receptor del pèptid-1-del glucagó.
És un anàleg d'amilina que s'utilitza per al tractament de la diabetis mellitus tipus 1 i tipus 2 com a complement de la teràpia d'insulina preprandial en pacients sense un control glucèmic adequat de la teràpia d'insulina. Symlin. Nom genèric Pramlintide.
És una versió sintètica del pèptid pancreàtic natural anomenat amilina. L'amilina i el producte tenen efectes similars en reduir la glucosa postprandial, reduir el glucagó postprandial i retardar el buidatge gàstric.
Etiquetes populars: injecció de pramlintide, fabricants d'injecció de pramlintide de la Xina, proveïdors
