Carperitida,El nom químic és pèptid natriurètic auricular (1-28), humà o derivat porcí (ANP) (1-28), humà, porcí), que és una hormona peptídica composta per 28 aminoàcids. Pertany a la família dels pèptids natriurètics auriculars i és una important substància bioactiva secretada pel cor en resposta a l'estirament o lesió mecànics. Originalment estava aïllat del cor dels mamífers, especialment del teixit auricular dels humans i dels porcs. Quan el cor està estirat mecànicament (com ara un augment del volum sanguini o de la pressió arterial) o danyat, els miòcits auriculars sintetitzen i segreguen aquesta substància per respondre a aquests canvis fisiològics o patològics. Pot promoure la diüresi i la diüresi. Actua sobre els túbuls col·lectors i distals dels ronyons, inhibint la reabsorció d'ions de sodi alhora que augmenta l'excreció d'ions de potassi, augmentant així la producció d'orina i l'excreció d'ions de sodi. Aquesta funció ajuda a regular l'equilibri de líquids i l'estabilitat de la pressió arterial, i és de gran importància per prevenir i tractar malalties cardiovasculars com l'edema i la hipertensió. Mentrestant, el RAAS és un dels sistemes de regulació de la pressió arterial importants del cos. Aquesta substància pot inhibir l'activitat del RAAS, reduir la producció i l'alliberament d'angiotensina II i aldosterona, reduint així encara més la pressió arterial i reduint la càrrega cardíaca. Aquest efecte fa sinergia amb les seves propietats diürètiques i natriürètiques, mantenint conjuntament l'equilibri de líquids i l'estabilitat de la pressió arterial.
Formulari dels nostres productes
CarperitidaCOA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | ANP 1-28, HUMANS | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 89213-87-6 | |
| Quantitat | 30g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202512090052 | |
| MFG | 9 de desembre de 2025 | |
| EXP | 8 de desembre de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.43% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.52% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.24% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 90 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química | C127H205N45O39S3 | |
| Missa exacta | 3080.46 | |
| Pes molecular | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Anàlisi elemental | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Carperitida, També conegut com acetat de carpetide o pèptid natriurètic auricular (ANP) (1-28), és un fàrmac peptídic hormonal format per 28 aminoàcids. És sintetitzat i secretat principalment pels miòcits auriculars del cor, i la seva producció i alliberament són en resposta a estímuls fisiològics o patològics com lesions cardíaques, augment del volum sanguini i estirament mecànic de la paret cardíaca. Estructuralment, els seus 28 residus d'aminoàcids estan connectats per enllaços peptídics per formar una cadena polipeptídica lineal, amb l'enllaç disulfur entre Cys7 i Cys23 formant una estructura cíclica específica que és crucial per mantenir la seva activitat biològica. Aquesta estructura cíclica limita la flexibilitat de la molècula, la qual cosa li permet mostrar una conformació espacial específica que facilita la unió específica als receptors diana.
Mecanismes fisiològics per millorar la funció cardíaca
Inhibició de la secreció d'endotelina-1
L'endotelina-1 és un potent vasoconstrictor que pot induir vasoconstricció, augmentar la resistència vascular perifèrica i, finalment, augmentar la pressió arterial. En el sistema cardiovascular, la secreció excessiva d'endotelina-1 pot provocar espasmes vasculars, augmentar la càrrega del cor i afectar la seva funció normal. I aquesta substància pot inhibir la secreció d'endotelina-1 de manera dependent de la dosi mitjançant les vies de senyalització corresponents. Concretament, a les cèl·lules musculars llises vasculars, l'ANP 1-28 actua sobre les vies de senyalització cel·lular relacionades, reduint la transcripció i la síntesi de proteïnes del gen de l'endotelina-1, disminuint el seu alliberament a l'entorn extracel·lular, bloquejant així la vasoconstricció causada per l'endotelina-1, ajudant a baixar la pressió arterial, alleujar la postcàrrega cardiovascular i millorar la funció cardiovascular.
Efectes diürètics i expulsors de sodi
Pot afavorir l'excreció de sodi i aigua pels ronyons. Quan s'uneix als receptors dels ronyons, activa una sèrie de vies de senyalització intracel·lular, la qual cosa condueix a una reabsorció reduïda de sodi pels túbuls renals i a una major excreció d'aigua. Aquest efecte diürètic i d'expulsió de sodi pot regular l'equilibri de líquids, reduir el volum sanguini i, per tant, reduir la precàrrega del cor. Per als pacients amb insuficiència cardíaca, sovint hi ha retenció d'aigua i sodi al cos, cosa que augmentarà la càrrega del cor. L'efecte diürètic i d'excreció de sodi d'aquesta substància pot alleujar eficaçment aquest problema i millorar l'estat funcional del cor.
Activar la via de senyalització del receptor del pèptid natriurètic
Actua principalment sobre el receptor de pèptids natriurètics A (NPRA), que és un receptor de superfície de membrana. Quan l'ANP 1-28 s'uneix a NPRA, activa la via de senyalització intracel·lular de guanosina monofosfat cíclic (cGMP). El CGMP, com a segon missatger, pot regular l'activitat de diverses proteïnes intracel·lulars, afectant així les funcions fisiològiques de les cèl·lules. En el sistema cardiovascular, l'activació de la via de senyalització cGMP pot provocar la relaxació del múscul llis, reduir la resistència vascular, alhora que inhibeix la hipertròfia i la fibrosi de les cèl·lules del miocardi, protegeix el teixit cardíac i millora la contracció cardíaca i la funció de relaxació.
Aplicació clínica en la millora de la funció cardíaca
Tractament de la insuficiència cardíaca congestiva
La insuficiència cardíaca congestiva és una malaltia cardiovascular freqüent que es caracteritza per la incapacitat del cor per bombejar la sang de manera eficaç, provocant l'estasi de la sang al cor i als pulmons, causant símptomes com ara dificultat per respirar i edema. Té efectes significatius en el tractament de la insuficiència cardíaca congestiva. En assaigs clínics, molts pacients amb insuficiència cardíaca congestiva han mostrat una millora significativa dels indicadors de la funció cardíaca després de l'úsCarperitida. Per exemple, la fracció d'ejecció del ventricular esquerre (FEVI) és un indicador important per avaluar la funció contràctil cardíaca, i després d'utilitzar Carpetide, la FEVI d'alguns pacients ha millorat, cosa que indica que s'ha millorat la capacitat de bombeig del cor. Al mateix temps, també s'han alleujat els indicadors relacionats amb la remodelació cardíaca. La remodelació cardíaca és un procés patològic important en l'aparició i desenvolupament de la insuficiència cardíaca, inclosa la hipertròfia del miocardi, l'engrandiment ventricular, etc. ANP 1-28 i HUBAN poden inhibir la progressió de la remodelació cardíaca i protegir l'estructura i la funció cardíaca. A més, els símptomes del pacient com la dificultat per respirar es van reduir significativament i es va millorar la seva qualitat de vida. Aquests resultats indiquen que ANP 1-28 i HUMAN poden millorar la funció cardíaca, alleujar els símptomes i millorar la qualitat de vida dels pacients amb insuficiència cardíaca congestiva mitjançant diversos mecanismes.
S'utilitza per al suport de la funció cardíaca després de la cirurgia cardíaca
La cirurgia cardíaca és un procediment quirúrgic complex que pot causar certs danys al cor durant l'operació, donant lloc a una disfunció cardíaca postoperatòria. ANP 1-28, HUBAN es pot utilitzar per donar suport a la funció cardíaca després de la cirurgia cardíaca, ajudant els pacients a recuperar la funció cardíaca més ràpidament. Després de la cirurgia cardíaca, els pacients poden experimentar una disminució de la funció cardíaca sistòlica i diastòlica. ANP 1-28, HUMAN pot reduir la càrrega cardíaca prèvia i posterior, alleujar la càrrega sobre el cor i millorar l'estat hemodinàmic del cor a través dels seus efectes vasodiürètics i diürètics. Mentrestant, ANP 1-28 i HUMAN també poden inhibir la secreció d'endotelina-1, prevenir l'espasme vascular i assegurar el subministrament de sang al cor. A més, l'ANP 1-28 i la via de senyalització cGMP activada per HUMAN poden inhibir la resposta inflamatòria i l'estrès oxidatiu de les cèl·lules del miocardi, protegir-les i promoure la recuperació de la funció cardíaca.
Ús combinat amb altres fàrmacs
En el tractament clínic, ANP 1-28 i HUMAN s'utilitzen sovint en combinació amb altres fàrmacs cardiovasculars per millorar l'efecte terapèutic. Per exemple, quan s'utilitza en combinació amb fàrmacs com ara els inhibidors de l'enzim de conversió de l'angiotensina-(IECA) i els beta bloquejadors, pot exercir un efecte sinèrgic i millorar la funció cardíaca de manera més completa. Els fàrmacs ACEI poden dilatar els vasos sanguinis, reduir la pressió arterial i alleujar la postcàrrega cardíaca inhibint l'activitat de l'enzim convertidor d'angiotensina i reduint la producció d'angiotensina II. Mentrestant, l'IECA també pot inhibir la remodelació del miocardi i protegir la funció cardíaca. La combinació deCarperitidai l'IECA poden millorar encara més la vasodilatació i reduir la pressió arterial. Al mateix temps, els efectes diürètics i d'excreció de sodi de l'ANP 1-28 i HUMAN poden reduir les reaccions adverses com la retenció d'aigua i de sodi que poden ser causades per l'IECA. Els beta bloquejadors poden reduir la freqüència cardíaca, reduir el consum d'oxigen del miocardi, inhibir la remodelació del miocardi i millorar la funció sistòlica i diastòlica del cor. L'ANP 1-28, l'aplicació combinada de bloquejadors HUMANS i beta, pot reduir de manera sinèrgica la càrrega cardíaca prèvia i posterior, millorar l'estat hemodinàmic del cor i millorar l'eficàcia del tractament.
Preguntes freqüents
Què és la carperitida?
+
-
La carperitida, una forma recombinant d'alfa-hANP, té una potent activitat diürètica, natriurètica i vasodilatadora, i inhibeix el sistema renina-aldosterona i l'activitat nerviosa simpàtica. Tanmateix, els seus efectes beneficiosos sobre el miocardi isquèmic no s'han estudiat completament.
Quin és el mecanisme d'acció de la carperitida?
+
-
El mecanisme d'acció de Carperitide gira al voltant de la seva capacitat per imitar el pèptid natriurètic auricular natural (ANP) produït pel cor. L'ANP té un paper vital en la regulació de la pressió arterial, el volum sanguini i l'equilibri de sodi.
Per què té el potencial de prevenir la "nefropatia amb agents de contrast" a més de tractar la insuficiència cardíaca?
+
-
Activa el receptor NPRA, media la vasodilatació, la diüresi, inhibeix el RAAS, augmenta el flux sanguini renal i la taxa de filtració glomerular, ajuda a eliminar els agents de contrast, redueix la seva toxicitat directa als ronyons i està entrant a la pràctica clínica de fase II.
Per què pot reduir significativament la precàrrega cardíaca sense desencadenar la diüresi quan es tracta la insuficiència cardíaca refractària després d'un infart de miocardi?
+
-
El seu efecte vasodilatador (especialment a les venes) pot reduir directament i ràpidament la precàrrega cardíaca, i l'efecte terapèutic no depèn de la diüresi.
Com a pèptid recombinant, quins són els reptes especials de l'"estabilitat" i la "reconstitució" de la seva matèria primera en pols?
+
-
Com a pèptid que conté 28 aminoàcids i enllaços disulfur, l'estabilitat de la pols liofilitzada-depèn molt d'un estricte control de la temperatura (-20 ºC). Després de la reconstitució, s'ha d'utilitzar en el termini d'un mes i evitar cicles de congelació-descongelació repetits per evitar la degradació i la desactivació.
Etiquetes populars: carperitide, fabricants i proveïdors de carperitide de la Xina
