Tesamorelina en polsés un polipèptid sintètic d'alta -puresa amb un pes molecular de 5135,86 Da. Produïda mitjançant tecnologia de síntesi de pèptids en fase sòlida-i purificada per cromatografia líquida d'alt rendiment (HPLC), aquesta pols aconsegueix una puresa superior al 98%. Es presenta com una substància cristal·lina de color blanc a blanc-blanc sense olor irritant i una solubilitat excel·lent, capaç de dissoldre's ràpidament en aigua estèril o solucions tampó per formar un líquid clar. Com a agent terapèutic-aprovat per la lipodistròfia associada al VIH-FDA, la pols s'administra mitjançant injecció subcutània. Pot reduir significativament l'acumulació de greix visceral, alhora que millora la sensibilitat a la insulina i el metabolisme dels lípids. En l'àmbit de la investigació científica, s'utilitza àmpliament per establir models de malalties metabòliques i investigar mecanismes anti-envelliment.
Formulari dels nostres productes
Tesamorelin COA
La malaltia del fetge gras no-alcohòlic (NAFLD) és la malaltia hepàtica crònica més freqüent a tot el món, caracteritzada per l'acumulació anormal de greix al fetge. Pot progressar cap a esteatohepatitis no alcohòlica (NASH), cirrosi hepàtica i fins i tot carcinoma hepatocel·lular. Amb l'epidèmia d'obesitat i la síndrome metabòlica, la incidència de NAFLD ha augmentat constantment. No obstant això, actualment no hi ha medicaments específics aprovats per la FDA o l'EMA per al seu tractament. Com a anàleg de l'hormona-alliberadora de l'hormona del creixement (GHRH),Tesamorelina en polsva ser aprovat inicialment per al tractament de l'acumulació de greix abdominal en pacients-infectats pel VIH i, en els últims anys, ha demostrat un potencial d'aplicació únic en el camp de la NAFLD.
Mecanismes patològics i reptes terapèutics de la NAFLD
La patogènesi de la NAFLD està estretament associada amb la resistència a la insulina, l'augment de l'alliberament d'àcids grassos lliures (FFA), la síntesi excessiva de lípids hepàtics i l'estrès oxidatiu. Els processos patològics bàsics inclouen els següents:
Acumulació de greix:
El fetge absorbeix més FFA dels que pot oxidar i secretar, donant lloc a l'acumulació de triglicèrids (TG) als hepatòcits.
Inflamació i fibrosi:
L'acumulació de greix desencadena estrès oxidatiu i respostes inflamatòries, activant les cèl·lules estelades hepàtiques (HSC) i afavorint la deposició de col·lagen i la fibrosi.
Trastorns metabòlics:
La NAFLD sovint s'acompanya de resistència a la insulina, dislipèmia i hipertensió, formant un cercle viciós.
Els enfocaments terapèutics tradicionals (com les intervencions sobre l'estil de vida, els medicaments per a la pèrdua de pes{0}}i els sensibilitzadors a la insulina) tenen una eficàcia limitada i hi ha una manca de fàrmacs específics per a la fibrosi i la inflamació. Per tant, el desenvolupament de fàrmacs que poden reduir simultàniament l'acumulació de greix, inhibir la inflamació i alleujar la fibrosi s'ha convertit en un punt d'investigació.
Mecanisme d'acció del mateix: del metabolisme dels lípids a la regulació gènica
En unir-se als receptors de GHRH de la glàndula pituïtària anterior, estimula la secreció de l'hormona del creixement endògena (GH), que al seu torn afavoreix la síntesi del factor de creixement-com la insulina-1 (IGF-1) al fetge. El seu mecanisme d'acció implica una regulació multinivell:
Millora l'oxidació del greix mitocondrial
Regulació de l'expressió gènica:
Els estudis han demostrat que el producte pot regular a l'alça l'expressió de gens relacionats amb la-crema-de greix als mitocondris (per exemple, els gens de fosforilació oxidativa), millorant la capacitat dels hepatòcits d'oxidar els FFA i reduint l'acumulació de lípids.
Activació de les vies metabòliques:
Afavoreix l'{0}}oxidació dels àcids grassos i inhibeix l'expressió d'enzims clau implicats en la síntesi de lípids (p. ex., àcids grassos sintasa, FASN) activant la via de senyalització AMPK/PPAR.
Inhibició del procés de fibrosi
Regulació a la baixa dels gens-relacionats amb la fibrosiEl tractament pot reduir significativament l'expressió de gens associats a la deposició de col·lagen (per exemple, COL1A1, TGF- 1), bloquejant l'activació de les cèl·lules estelades hepàtiques.
Inhibició de les respostes inflamatòries: redueix l'alliberament de citocines pro-inflamatòries (p. ex., TNF-, IL{-6) regulant a la baixa la via NF-κB, alleujant la inflamació del fetge.
Regulació de la proliferació cel·lular i del risc de càncer
Inhibició de la reparació cel·lular excessiva: Pot regular a la baixa els gens relacionats amb la divisió cel·lular (per exemple, Ciclina D1), reduint la proliferació d'hepatòcits i potencialment reduint el risc de carcinoma hepatocel·lular.
Regulació positiva dels gens associats a un pronòstic favorable del càncer: Els estudis han descobert que l'expressió de gens relacionats amb resultats positius del càncer (p. ex., BRCA1, PTEN) augmenta en pacients que reben tractament, cosa que suggereix un possible efecte anti-càncer.
Evidència clínica: expansió de la NAFLD-associada al VIH a la població general
Tractament de NAFLD en pacients-infectats pel VIH
Els pacients infectats pel VIH-són propensos a la lipodistròfia a causa de la teràpia antiretroviral (TAR)-a llarg termini, amb una prevalença de NAFLD tan alta com entre el 25% i el 40%. Diversos assaigs controlats aleatoris (ECA) han confirmat els següents beneficis:
Millora de la fibrosi: La proporció de pacients amb puntuacions de fibrosi estables o millorades en el grup de tractament és significativament més alta que la del grup placebo (88% vs . 67%).
Disminució dels marcadors inflamatoris: Els nivells d'enzims hepàtics com l'ALT i l'AST, així com els factors inflamatoris (per exemple, la PCR) es redueixen significativament.
Aplicació potencial en poblacions no-VIH
Tot i que les proves-a gran escala deTesamorelina en polsen pacients amb NAFLD a la població general encara no s'han realitzat, els estudis mecanicistes donen suport a la seva indicació ampliada:
Comorbilitat amb síndrome metabòlica: NAFLD sovint coexisteix amb l'obesitat i la diabetis. En millorar la resistència a la insulina i la dislipèmia, pot aconseguir un resultat "múlti-amb un sol fàrmac".
Universalitat de la regulació de l'expressió gènica: els estudis de biòpsia hepàtica en pacients-negatius del VIH han demostrat que també pot regular l'expressió de gens relacionats amb l'oxidació del greix i la fibrosi, cosa que indica que el seu mecanisme d'acció no es veu afectat per l'estat del VIH.
Seguretat i tolerabilitat: equilibri entre eficàcia i risc
Té un perfil de seguretat global favorable. Les reaccions adverses habituals són reaccions lleus al lloc d'injecció (per exemple, eritema, dolor) i dolor articular, amb una taxa d'incidència d'aproximadament el 15-20%. Cal tenir en compte els següents riscos:
Fluctuacions de la glucosa en sang: La GH pot augmentar de manera transitòria els nivells de glucosa en sang afavorint la producció de glucosa hepàtica, però l'efecte beneficiós de la reducció de l'alliberament de FFA mitjançant la descomposició del greix pot compensar aquest efecte durant el tractament a llarg termini{0}.
Contraindicacions: Està contraindicat en pacients amb tumors malignes actius, antecedents de tumors hipofisaris o cirurgia de la hipòfisi i dones embarassades.
Recomanacions de seguiment: Durant el tractament, es requereix un seguiment regular de la glucosa en sang, els lípids en sang, els nivells d'IGF-1 i l'ecografia hepàtica/MRI per avaluar l'eficàcia i la seguretat.
Orientacions futures: intervenció de precisió i estratègies de teràpia combinada
Amb l'aprofundiment de la comprensió de l'heterogeneïtat de la NAFLD, la seva aplicació està passant d'un enfocament "{-talla-per a tots-" a una intervenció de precisió individualitzada:
Teràpia estratificada guiada per biomarcadors-: Identifiqueu els subgrups de pacients amb més probabilitats de beneficiar-se detectant els nivells d'expressió del receptor GHRH, l'activitat de l'eix GH/IGF-1 o l'àrea de greix visceral.
Millora sinèrgica mitjançant teràpia combinada: Exploreu els efectes sinèrgics d'aquest amb agonistes del receptor GLP-1 (per exemple, semaglutida), inhibidors de SGLT-2 (per exemple, empagliflozina) o estatines per millorar encara més els indicadors metabòlics.
Verificació de l'eficàcia i la seguretat{0}}a llarg termini: realitzeu ECA a-escala més gran i de-durada més llarga per aclarir l'efecte preventiu d'aquests en esdeveniments en fase-final, com ara la cirrosi hepàtica i el carcinoma hepatocel·lular.
Tesamorelina en polsés una formulació en pols liofilitzada d'alta -puresa, destinada principalment a la preparació de solucions per a injecció subcutània. És imprescindible seguir estrictament els procediments operatius estandarditzats per garantir que l'activitat biològica del polipèptid es conserva, la dosi administrada és precisa i la seguretat de la medicació està garantida.
Procediment de reconstitució: reconstitució suau per preservar l'activitat
La reconstitució és un pas crític per garantir l'eficàcia del fàrmac, i s'ha d'evitar la manipulació vigorosa que pot provocar la degradació del polipèptid. Agafeu un vial del producte en pols liofilitzat (especificació estàndard: 2 mg) i reconstituïu-lo amb 1 ml d'aigua estèril dedicada per a injecció. Injecteu lentament el dissolvent al llarg de la paret interior de l'ampolla per evitar bombolles d'aire causades per rentar directament la pols. Després de la injecció, enrotlleu suaument l'ampolla per dissoldre completament la pols; està estrictament prohibit sacsejar o fer vortex.
Deixeu reposar la solució reconstituïda durant una estona i observeu el seu estat. La solució ha de ser clara, incolora,-exempta de partícules i no-térbol. Si es produeix una precipitació o floculació, la solució s'ha de descartar immediatament i no s'ha d'utilitzar. La solució reconstituïda s'ha d'administrar immediatament i no s'ha de deixar a temperatura ambient durant més de 30 minuts per evitar l'atenuació de l'activitat polipeptídica.
Precaucions clau: evitar riscos per garantir la seguretat
L'únic dissolvent permès per a la reconstitució és l'aigua estèril dedicada per a la injecció. No s'han d'utilitzar altres vehicles com la solució salina normal o la solució de glucosa, ja que poden induir l'agregació de polipèptids o la pèrdua d'activitat.
La pols s'ha d'emmagatzemar en un recipient tancat en condicions refrigerades a 2-8 graus. Qualsevol solució reconstituïda no utilitzada no s'ha de refrigerar ni congelar i s'ha de descartar directament.
S'han de portar guants d'un sol ús durant l'operació per evitar el contacte directe entre les mans i la pols o solució reconstituïda, evitant així la contaminació. Si es produeix un contacte accidental amb la pell o les mucoses, esbandiu immediatament la zona afectada amb una gran quantitat d'aigua neta.
A més, la dosi s'ha d'ajustar estrictament d'acord amb el consell mèdic. No es permeten augments o reduccions no autoritzades de la dosi per garantir el compliment de les directrius de medicació.
PMF
Quant de temps triga a començar a funcionar?
+
-
Dins1-2 setmanes, hauríeu de començar a experimentar reduccions del vostre greix visceral. A les 4-6 setmanes, el greix abdominal hauria de començar a reduir-se significativament i els perfils lipídics haurien de millorar. Sovint també es veuen millores en la massa muscular en aquest punt.
Com reconstituir tesamorelin 2mg?
+
-
Reconstituïu 1 vial de pols liofilitzat EGRIFTA SV amb 0,5 ml de diluent (2 mg per 0,5 ml). Barrejar fent rodar el vial suaument a les mans durant 30 segons.
El puc prendre cada dia?
+
-
La injecció de tesamorelina es presenta com una pols que s'ha de barrejar amb el líquid proporcionat amb la medicació i s'injecta per via subcutània (sota la pell). S'injecta una vegada al dia.Utilitzeu-lo aproximadament a la mateixa hora cada dia.
Què passa quan deixes d'utilitzar-lo?
+
-
Normalment, la seva interrupció dóna lloc a arecaiguda de l'adipositat visceral.
Etiquetes populars: tesamorelin en pols, fabricants de tesamorelin en pols de la Xina, proveïdors
