Octreotide injecció 100 mcg, com a anàleg de la somatostatina sintetitzat artificialment, té un paper important en el tractament d'emergència clínica a causa del seu efecte-de llarga durada, la seva forta selectivitat i els seus efectes secundaris lleus. Especialment en el tractament d'emergència de l'hemorràgia varicial esofàgica i gàstrica causada per la hipertensió portal en la cirrosi, té un paper bàsic insubstituïble. La ruptura i el sagnat de varices esofàgiques i gàstriques són les complicacions agudes més perilloses de la hipertensió portal en les etapes mitjanes i tardanes de la cirrosi hepàtica. L'inici és sobtat i la quantitat d'hemorràgia és enorme, la qual cosa pot portar fàcilment a conseqüències greus com el xoc hemorràgic i l'encefalopatia hepàtica. La taxa de mortalitat clínica és del 30% al 50%, la qual cosa suposa grans reptes per al tractament d'emergència clínica. Orientant-se amb precisió a la patogènesi, pot aconseguir ràpidament l'efecte de reduir la pressió portal i l'hemostàsia d'emergència, alhora que crea condicions segures per al tractament radical endoscòpic posterior, convertint-lo en un dels fàrmacs d'emergència preferits per fer front a aquesta emergència. Aquest article se centrarà en els efectes terapèutics específics d'aquesta malaltia, i oferirà una explicació detallada a partir dels seus mecanismes fisiopatològics i característiques d'aplicació clínica.
El nostre formulari de producte
Octreòtida en pols
Injecció d'octreòtid
Píndoles d'octreòtid
Càpsula d'octreòtid
Solució d'octreòtid
Octreòtid COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Octreòtid | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 79517-01-4 | |
| Quantitat | 35g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090096 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.52% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química | C49H66N10O10S2 |
| Missa exacta | 1018.44 |
| Pes molecular | 1019.25 |
| m/z | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Anàlisi elemental | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
L'hemorràgia per varices esofàgica i gàstrica és una de les complicacions agudes més greus i perilloses de la hipertensió portal en les etapes mitjanes i tardanes de la cirrosi hepàtica. El seu inici és sobtat i progressa ràpidament, sovint es manifesta com a vòmits massius de sang i femta negra en un curt període de temps. Alguns pacients poden desenvolupar ràpidament xoc hemorràgic. Si no s'intervé a temps, la taxa de mortalitat clínica és alta, fins al 30% -50%.Injecció d'octreòtid, com a anàleg de somatostatina sintetitzat artificialment, té els avantatges d'un temps d'acció més llarg, una selectivitat més forta i efectes secundaris més suaus en comparació amb la somatostatina natural. Per tant, s'ha convertit en un dels fàrmacs d'emergència bàsics per tractar aquesta emergència. Basat en la lògica del tractament clínic, el seu paper central sempre gira al voltant de tres dimensions: "reduir ràpidament la pressió portal, controlar urgentment l'hemorràgia i crear condicions segures per al tractament radical endoscòpic posterior". Els punts concrets s'expliquen amb detall al text següent.
L'octreòtida actua sobre l'hemorràgia per ruptura de varices esofàgiques i gàstriques
Mecanisme d'acció: l'octreòtida contraeix de manera potent i selectiva els vasos sanguinis esplàcnics (especialment els vasos arterials del tracte gastrointestinal i la melsa), reduint el flux sanguini a la regió esplàcnica.
Avantatges: actua de manera ràpida i suau, fent efecte entre 10 i 15 minuts després de la injecció intravenosa. Pot reduir ràpidament la pressió portal alhora que té un impacte mínim sobre la pressió arterial sistèmica (en comparació amb altres vasoconstrictors, és més segur i més adequat per a pacients amb cirrosi).
Principi específic: En la cirrosi, la fibrosi hepàtica condueix a un retorn de sang venós portal obstruït, fent que la sang s'acumuli al sistema venós portal. Això provoca una pressió venosa portal anormalment elevada (hipertensió portal), que al seu torn provoca una dilatació compensatòria i venes varicoses al fons esofàgic i gàstric. En contraure les artèries esplàcniques, redueix el flux sanguini a la vena porta, reduint la pressió a la vena porta i les seves branques a l'origen, alleujant així l'estat de congestion de les venes varicoses.
Mecanisme hemostàtic
A partir de la reducció de la pressió portal, el flux sanguini a les venes varicoses disminueix i la pressió intravascular baixa. Això alenteix el flux sanguini al lloc de la ruptura, facilitant l'agregació plaquetària i l'acció dels factors de coagulació, formant així un trombe per segellar la ruptura i aconseguir una hemostàsia d'emergència.
Punts clau d'ús
Requereix administració intravenosa (la injecció subcutània té un inici més lent i no és apta per a urgències). Normalment implica un enfocament de "dosi de càrrega + dosi de manteniment" per aconseguir ràpidament concentracions en sang efectives i mantenir el control de l'hemorràgia.
Aplicació clínica
S'utilitza principalment per al tractament d'emergència en fase aguda-de l'hemorràgia esofàgica i per varices del fons gàstric. Pot controlar ràpidament la quantitat d'hemorràgia, reduir la freqüència i el volum de l'hematemesi i la melena i prevenir complicacions greus com el xoc o l'encefalopatia hepàtica causades per un sagnat massiu agut.
Paper del tractament endoscòpic: l'hemostàsia endoscòpica (p. ex., lligadura, escleroteràpia) és el tractament "definitiu" per a l'hemorràgia de varices esofàgicas i del fons gàstric, tractant directament les venes varicoses i prevenint el nou sagnat. Tanmateix, requereix signes vitals estables i un control preliminar de l'hemorràgia.
Nota: aquest és només un medicament d'"emergència auxiliar + preparació preoperatòria" i no pot substituir el tractament endoscòpic. Després de l'hemostàsia, és necessari un tractament endoscòpic oportú per prevenir fonamentalment el resagnat.
Valor auxiliar deInjecció d'octreòtid: (I) Controla el sagnat agut, redueix la pèrdua de sang durant els procediments endoscòpics i evita dificultats operatives o llocs de ruptura perduts a causa de la visió enfosquida. (II) Estabilitza els signes vitals del pacient (p. ex., pressió arterial, freqüència cardíaca), reduint els riscos durant els procediments endoscòpics (p. ex., xoc, arítmies). (III)Compra temps per al tractament endoscòpic. Normalment, després d'utilitzar-lo per controlar l'hemorràgia, el tractament endoscòpic es programa en 24-48 hores, millorant significativament la taxa d'èxit de l'hemostàsia endoscòpica.
La raó per la qual Octreotide redueix la pressió de la vena porta i les seves branques
A partir de les característiques patològiques de la hipertensió portal induïda per cirrosi-i les propietats farmacològiques d'aquesta, aquest procés crític es pot dividir en tres passos de causa-i-interconnectats, que es detallen a continuació:
Pas 1: aclareix la relació central-Les artèries esplàcniques són la "font de subministrament de sang" de la vena portal.
La majoria del flux sanguini al sistema venós portal s'origina a partir de les artèries esplàcniques en àrees com el tracte gastrointestinal i la melsa (per exemple, artèries gàstriques, artèries intestinals, artèries esplèniques). Després de passar per aquests òrgans, la sang d'aquestes artèries convergeix a la vena porta i després entra al fetge per al metabolisme.
Pas 2: l'efecte directe de l'octreòtida-constricció de les artèries esplàcniques redueix el subministrament de sang.
Això té un efecte constrictiu potent i selectiu sobre les artèries esplàcniques (amb un impacte mínim en les artèries d'altres parts del cos). Quan aquestes artèries es contrauen, els seus llums s'estrenyen, reduint significativament el volum de sang que hi circula per unitat de temps. Això, al seu torn, condueix a una disminució sincrònica del "flux total de sang que entra a la vena porta" (equivalent a reduir l'entrada de sang de la vena porta a la "font de subministrament").
Pas 3: el resultat final-Reducció del flux sanguini → Disminució de la pressió → Congestió alleujada.
En la cirrosi, la fibrosi hepàtica obstrueix el retorn de la sang venosa portal i provoca l'acumulació de sang, que és el mecanisme bàsic de la hipertensió portal. En reduir el flux sanguini venós portal,injecció d'octreòtidredueix directament la "càrrega de congestió de la sang" al sistema venós portal, reduint la pressió intravascular a la vena porta i les seves branques de la font. A mesura que la pressió vascular disminueix, la dilatació passiva i la congestió de les varius esofàgiques i gàstriques del fons-inicialment causades per l'alta pressió-milloren gradualment i la tensió vascular es redueix en conseqüència, posant les bases per a l'hemostàsia posterior.
L'octreòtida coagula les plaquetes per a l'hemostàsia d'emergència
El seu mecanisme hemostàtic implica una sèrie de canvis fisiopatològics interconnectats després de la reducció de la pressió portal, en lloc d'un sol pas aïllat. A partir de les característiques clíniques i patològiques, aquest procés es pot detallar en els quatre punts següents:
Requisit bàsic: reducció de la pressió del portal (continuant amb el mecanisme bàsic anterior).
L'octreòtida redueix el sistema intravascularpressió a la vena porta i a les varius-esòfagiques gàstriques mitjançant la constricció de les artèries esplàcniques i la disminució del flux sanguini venós portal. Això serveix com a base per a l'hemostàsia. Sense alleujar la hipertensió portal, les varius romanen sota pressió i congestió alta, dificultant la formació de coàguls estables i provocant un sagnat persistent, fins i tot amb efectes coagulants.
Canvis directes: Disminució simultània del flux sanguini i de la pressió dins de les varices.
Després de baixar la pressió portal, el flux sanguini a través de les varius esofàgiques i gàstriques disminueix significativament, reduint el flux intravascular.ar pressió a un rang més segur i evitant l'impacte continu d'alta{0}}pressió al lloc de ruptura. A més, la reducció del flux sanguini alenteix la velocitat de la sang dins dels vasos, trencant el cercle viciós del "flux de sang d'alta-velocitat que frega el lloc de ruptura i impedeix la coagulació", que és un punt d'inflexió crític per a l'hemostàsia.
Iniciació de la coagulació: agregació plaquetària i activació dels factors de la coagulació.
A mesura que el flux sanguini es ralenteix al lloc de la ruptura, les plaquetes de la sang s'adhereixen més fàcilment a l'endot vascular danyat.heli, agregant-se gradualment per formar un "trombe plaquetari". Això proporciona una hemostàsia temporal inicial segellant parcialment la ruptura. Simultàniament, el flux sanguini alentit permet temps suficient perquè els factors de coagulació (com la trombina i el fibrinogen) actuïn. Un cop activats, aquests factors afavoreixen la producció de fibrina, que uneix les plaquetes agregades i les cèl·lules sanguínies, formant un "trombe de fibrina" més estable.
Resultat final: formació estable de trombos, segellat del lloc de ruptura i assoliment de l'hemòstasi.
El trombe de fibrina s'adhereix fortament al lloc de ruptura de la varicial vena, bloqueja completament la fuita de sang. A mesura que el trombe s'organitza gradualment i l'endoteli vascular es repara lentament, el sagnat s'atura completament, aconseguint l'objectiu clínic de l'hemostàsia d'emergència. Aquest procés normalment es fa evident entre 30 minuts i 1 hora després que l'octreòtida tingui efecte (és a dir, després que es redueixi la pressió portal), amb el moment exacte en funció de factors com la gravetat de l'hemorràgia i la funció de coagulació del pacient.
PMF
- Per a què s'utilitza l'octreòtida en l'hemorràgia gastrointestinal?
S'utilitza en l'hemorràgia gastrointestinal (GI), principalment per a les hemorràgies de varices (de venes engrandides, sovint a l'esòfag) reduint el flux sanguini portal i la pressió, i també és prometedor per controlar certes hemorràgies no-variceals com l'angiodisplàsia, restringint els vasos sanguinis, inhibint l'àcid clogàpic, adjuntant i sovint estabilitzant l'àcid clogàpic. tractaments
- Per què s'utilitza l'octreòtida en la pancreatitis?
S'ha postulat un paper potencial de la somatostatina (SST) o els seus anàlegs com aquest en el tractament de la pancreatitis, ja que s'ha trobat que inhibeixen la secreció pancreàtica d'una manera depenent de la dosi- i del temps-. Molts experiments han demostrat l'eficàcia d'això en el tractament de l'AP en animals.
- Qui no hauria de prendre octreòtida?
Malaltia pancreàtica. Malaltia de la tiroide. Una reacció inusual o al·lèrgica a aquesta, a altres medicaments, aliments, colorants o conservants. Embarassada o intentant quedar-se embarassada.
Etiquetes populars: injecció d'octreòtida 100 mcg, fabricants, proveïdors de la Xina d'injecció d'octreòtida 100 mcg
