Acetat d'oxitocina 5 mg

L'acció comença unint-se al -receptor d'hipofamina (OXTR) específic de la membrana de les cèl·lules pulpares no-estriades de l'úter. OXTR pertany a la família de receptors acoblats a proteïnes G (GPCR) i té set dominis transmembrana. És una hormona peptídica formada per 9 aminoàcids, i el 8è aminoàcid (leucina) i el 3r aminoàcid (isoleucina) de la seva estructura molecular són llocs clau per reconèixer i unir-se al receptor de -hipofamina. La unió de l'-acetat d'hipofamina a OXTR és molt específica, com una coincidència precisa entre una clau i un pany.

Durant l'embaràs, el nivell d'expressió d'OXTR a les cèl·lules pulpares no-estriades de l'úter augmenta significativament amb l'edat gestacional, especialment assolint el seu màxim durant el part. Això millora molt la sensibilitat de l'úter a la substància, proporcionant una base fisiològica perquè el fàrmac exerceixi els seus efectes sobre la inducció i el part. Per exemple, al començament de l'embaràs, a causa de la baixa expressió d'OXTR, l'úter és insensible a la -hipofamina; Al final de l'embaràs, fins i tot dosis més baixes d'-hipofamina poden provocar contraccions importants de l'úter.

Quan s'uneix a OXTR, activa la proteïna G acoblada (G q/11), provocant una sèrie d'esdeveniments de senyalització intracel·lular:
Activació de la fosfolipasa C: la proteïna G activada activa encara més la fosfolipasa C - (PLC -), promovent la hidròlisi del fosfoinositol difosfat (PIP2) a la membrana cel·lular peracetat d'oxitocinatrifosfat d'inositol (IP3) i diacilglicerol (DAG).
Alliberament d'ions de calci: l'IP3 s'uneix a receptors específics del reticle sarcoplasmàtic (SR), provocant que SR alliberi ions de calci emmagatzemats (Ca2+) al citoplasma, donant lloc a un ràpid augment de la concentració intracel·lular de Ca2+. La concentració intracel·lular de Ca2+ pot augmentar d'un estat de repòs de 10 ⁻⁷ M a 10 ⁻⁵ M.

Activació de la proteïna cinasa C: DAG roman a la membrana cel·lular, activant la proteïna cinasa C (PKC). L'activació de PKC activa encara més la cascada de proteïna cinasa activada per mitogen (MAPK), donant lloc a l'activació de la fosfolipasa A2 (PLA2) i a la producció de prostaglandina E2 (PGE2). PGE2 no només promou directament la contracció de la polpa de l'úter no-estriada, sinó que també regula l'activitat fisiològica local de la capa de la polpa de l'úter mitjançant la senyalització paracrina, millorant l'efecte de la contracció de l'úter.

L'augment de la concentració intracel·lular de Ca2+ és la causa directa de la contracció de la polpa de l'úter no-estriada. El procés concret és el següent:
Formació del complex de calmodulina de calci: Ca2+s'uneix a la calmodulina (CaM) per formar un complex de Ca2+- CaM.
Activació de la quinasa de la cadena lleugera de miosina: el complex Ca2+- CaM activa la quinasa de la cadena lleugera de miosina (MLCK).
Fosforilació de miosina: MLCK catalitza la fosforilació de la cadena lleugera de miosina (MLC).
Interacció de l'actina miosina: la MLC fosforilada interacciona amb l'actina per formar un bucle de pont transversal, generant contractilitat i fent que la polpa de l'úter no-estriada es contrau.

Les contraccions de l'úter que provoca depenen de la-dosi:
Dosi baixa: desencadena principalment contraccions rítmiques de l'úter, amb una freqüència de contracció d'unes 2-4 vegades/10 minuts, i cada contracció té una durada de 30-60 segons. Aquest patró de contracció és similar a les contraccions fisiològiques, la qual cosa ajuda a promoure el progrés del part i facilitar el lliurament suau del fetus.
Dosi alta: pot induir contraccions rígides de l'úter, mantenint la capa de polpa de l'úter en un estat de contracció continu. Aquesta contracció pot comprimir ràpidament els vasos sanguinis de la capa de polpa de l'úter, tancar eficaçment els sins sanguinis a la superfície de despreniment de la placenta, reduir el sagnat postpart i tenir un paper clau en la prevenció i el tractament de l'hemorràgia postpart.

Les altes concentracions d'{0}}acetat d'hipofamina també poden afavorir la maduració cervical afavorint l'activitat de la prostaglandina sintasa al teixit cervical, accelerant la degradació de les fibres de col·lagen i la remodelació de la matriu.
Augment de la síntesi de prostaglandines: l'activitat millorada de la prostaglandina sintasa condueix a un augment de la síntesi de prostaglandines. Les prostaglandines poden regular el metabolisme de la matriu extracel·lular cervical, promoure l'activitat de la col·lagenasa i descompondre les fibres de col·lagen del coll uterí.

Suavització i dilatació cervical: Al mateix temps, les prostaglandines poden augmentar la humitat i el contingut d'elastina del coll uterí, suavitzant-lo i dilatant-lo. Aquest procés crea condicions favorables per al part vaginal, permetent que el fetus passi pel coll uterí més suaument. Per exemple, durant el procés d'inducció del part, no només pot actuar directament sobre la polpa no-estriada de l'úter per induir les contraccions de l'úter, sinó que també afavoreix la maduració cervical, escurça el procés del part i millora la taxa d'èxit del part vaginal.

També té un efecte contràctil sobre les cèl·lules mioepitelials que envolten els acins de la glàndula mamària. Les branques lobulars de la mama estan envoltades de cèl·lules mioepitelials contràctils, que són molt sensibles a l'-acetat d'hipofamina. Quan actua sobre les cèl·lules mioepitelials, fa que es contraguin, donant lloc a contraccions suaus i rítmiques dels conductes i dels sarcòmers. Aquest efecte de contracció ajuda a fluir la llet des dels acini cap als conductes de llet, completant el procés de reflex d'expulsió de la llet i afavorint l'excreció de llet. Durant la lactància, l'aplicació adequada pot afavorir la secreció de llet, però en la pràctica clínica, generalment s'utilitza més pel seu efecte de promoció de la lactància fisiològica en lloc de la lactància deliberada. Però en alguns casos en què l'estasi de la llet és causada per conductes mamaris bloquejats, un ús raonable pot ajudar a millorar l'excreció de la llet.

Efectes cardiovasculars: Dosis baixes deacetat d'oxitocinapot dilatar els vasos sanguinis perifèrics i provocar taquicàrdia reflexa. Això es deu al fet que actua sobre els receptors de les cèl·lules pulpares vasculars no-estriades, activant les vies de senyalització dins de les cèl·lules, donant lloc a la vasodilatació. Tanmateix, quan s'utilitza en dosis grans o durant molt de temps, pot activar l'OXTR als túbuls renals, produir efecte antidiürètic, provocar retenció d'aigua i sodi i augmentar el risc d'"intoxicació per aigua".
Efecte neuromodulador: També pot actuar sobre les neurones del nucli paraventricular i del nucli supraòptic de l'hipotàlem, afectant el comportament social i l'adhesió materna al nadó a través del sistema límbic. En experiments amb animals, s'ha demostrat que millora el comportament de criança materna i promou les connexions emocionals entre la mare i el nadó.