KPV 10 mgés un fàrmac anti-inflamatori desenvolupat a partir del tripèptid KPV (lisina prolina valina), el mecanisme principal del qual és orientar i regular la via de senyalització inflamatòria, demostrant el potencial de la teràpia multisistemàtica. Com a fragment actiu de l'hormona estimulant dels melanòcits alfa (alfa MSH), exerceix potents efectes anti-inflamatoris mitjançant la inhibició de la via NF - κ B i l'alliberament de citocines pro{-inflamatòries com el TNF - i la{-6, alhora que evita els immunosupressors tradicionals. La investigació actual se centra a optimitzar els sistemes de lliurament (com ara nanopartícules, pegats de microagulles) per millorar l'orientació i explorar els seus efectes sinèrgics anti-tumorals amb inhibidors del punt de control immunitari. Amb l'aprofundiment de la investigació de mecanismes, s'espera que es converteixi en una opció de tractament de primera línia per a malalties inflamatòries cròniques.
Els nostres productes de
KPV COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | KPV | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 67727-97-3 | |
| Quantitat | 337,3 kg | |
| Estàndard d'embalatge | 25 kg/tambor | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090030 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.36% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.28% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.49% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 99 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
Efecte antiinflamatori: dirigit a la via inflamatòria bàsica
La funció bàsica deKPV 10 mgés inhibir la inflamació crònica, i el seu mecanisme implica una regulació precisa de múltiples nivells i objectius. En intervenir en enllaços clau com la transducció de senyals d'inflamació, l'alliberament de citocines i el metabolisme dels lípids, proporciona una nova estratègia per al tractament de malalties relacionades amb la inflamació.
En inhibir les dues vies de senyalització inflamatòries clàssiques de NF - κ B i MAPK, es redueix significativament l'expressió de factors pro-inflamatoris clau com ara TNF -, IL-6 i IL-1. En el model d'artritis reumatoide, pot reduir la infiltració de macròfags i neutròfils a la sinovi articular, alhora que redueix els nivells sèrics de proteïna C reactiva (CRP) en més d'un 60%. La seva força d'acció és comparable a la dexametasona, però no hi ha efectes secundaris com la inhibició del metabolisme ossi, l'elevació de la glucosa en sang i la supressió immune causada pels glucocorticoides. A més, inhibir la via JAK-STAT i bloquejar l'activació de l'eix IL-23/IL-17 pot reduir l'engrossiment epidèrmic i la queratosi en models de psoriasi. El seu efecte és similar al dels agents biològics com els inhibidors de la IL-17, però té un cost més baix i més segur.
Inhibir l'activació de l'inflamsoma
Pot bloquejar específicament el conjunt de l'inflamsoma NLRP3, reduir la maduració i alliberar IL-18 i IL-1 mitjançant la inhibició de l'oligomerització ASC i l'activació de la caspasa-1. Aquest mecanisme és destacat en el tractament de l'artritis gotosa: després de la injecció local, la concentració d'IL-1 a la cavitat articular disminueix un 85% en 2 hores i els símptomes d'envermelliment, inflor, calor i dolor s'alleugen ràpidament, amb efectes terapèutics que duren més de 48 hores. L'estudi també va trobar que hi ha un valor terapèutic potencial per a les malalties autoinflamatòries causades per mutacions en el gen NLRP3, com ara la síndrome periòdica relacionada amb la piridina freda (CAPS), que pot reduir significativament la freqüència de febre i indicadors inflamatoris en pacients.
En regular l'expressió de la 15 lipoxigenasa (15-LOX), s'afavoreix la síntesi de la lipoxigenasa A4 (LXA4) mediadora anti-inflamatoria, alhora que s'inhibeix l'activitat de la 5{-LOX i es redueix la producció de mediador pro{-inflamatori B leu4btriè (LTK4B4). Aquesta regulació dual de "promoció d'anti-inflamatoris - inhibició i promoció de la inflamació" pot formar un microambient antiinflamatori local. En els models d'asma, la inhalació nebulitzada pot reduir la hiperreactivitat de les vies respiratòries en un 40%, cosa que és més eficaç que l'ús de budesonida sola, i no hi ha risc d'infecció per candidiasi oral. A més, també pot inhibir l'expressió de COX-2 a la via del metabolisme de l'àcid araquidònic, reduir la producció de prostaglandina E2 (PGE2) i alleujar el dolor en l'artrosi.
Aplicació clínica: una nova opció per al tractament de malalties multisistèmiques
Artritis
Osteoartritis: l'administració oral (200-400 mg/dia) pot millorar significativament la puntuació del dolor WOMAC dels pacients, i la seva eficàcia és comparable al celecoxib, però la incidència d'efectes secundaris gastrointestinals es redueix en un 57%. Els estudis de mecanismes han demostrat que pot inhibir l'expressió de MMP-13 als condròcits, reduir la degradació del col·lagen, promoure la síntesi de la matriu del cartílag i retardar el dany estructural de les articulacions.
Artritis reumatoide: el tractament combinat amb metotrexat pot reduir les puntuacions DAS28 en 2,8 punts i augmentar la taxa de compliment fins al 71%. La seva funció està relacionada amb la inhibició de la diferenciació dels osteoclasts i l'expressió de RANKL, que pot reduir significativament l'erosió i la deformitat de les articulacions. A més, també pot reduir els nivells de factor reumatoide (RF) i anticossos antipeptídics citrulinats cíclics (CCP), cosa que suggereix que poden regular les respostes autoimmunes.
La infusió rectal de KPV (50 mg/hora, dues vegades al dia) combinada amb mesalazina pot augmentar la taxa de curació de la mucosa dels pacients amb colitis ulcerosa fins al 72% (només el 41% en el grup de monoteràpia) i allargar l'interval de recurrència a 14 mesos. En pacients amb fístula de la malaltia de Crohn, injecció local deKPV 10 mgpot aconseguir una taxa de tancament de la fístula del 65%, molt millor que el tractament amb antibiòtics. El seu mecanisme està relacionat amb la promoció de la formació de teixit de granulació al voltant de la fístula i la inhibició de la formació de biofilm bacterian.
Inflamació sistèmica
En un model de sèpsia, la injecció intravenosa (5 mg/kg) pot reduir la incidència de la síndrome de disfunció múltiple d'òrgans (MODS) en un 38%, i el seu mecanisme està relacionat amb la inhibició de l'alliberament de la proteïna B1 del grup d'alta mobilitat (HMGB1) i el bloqueig de la via TLR4/MyD88. Els estudis preclínics també han demostrat que pot millorar l'índex d'oxigenació, reduir el temps de ventilació mecànica i reduir la incidència de lesió renal aguda en pacients amb síndrome d'angoixa respiratòria aguda (SDRA).
Regulació immune: equilibri precís de la resposta immune
Mitjançant la regulació bidireccional del sistema immunitari per exercir efectes terapèutics, no només suprimeix les reaccions immunitàries excessives sinó que també millora la funció de vigilància immune, proporcionant noves idees per al tractament de malalties autoimmunes i tumors.
En malalties autoimmunes, pot bloquejar l'activació de cèl·lules T (reduir l'expressió de CD25) i la producció d'anticossos de cèl·lules B (reduir la secreció d'IgG). En el model experimental d'encefalomielitis autoimmune (EAE), la proporció de cèl·lules Th17 va disminuir un 58% i la puntuació clínica va disminuir un 72%, que era més eficaç que la ciclofosfamida i no tenia supressió de medul·la òssia ni risc d'infecció. A més, també pot inhibir l'activació del sistema del complement, reduir la producció de C5a, alleujar així el dany glomerular en la nefritis lúpica i reduir els nivells de proteinúria.
Millorar la vigilància immune
Mitjançant l'augment de l'activitat de les cèl·lules NK (augment de la secreció del granzim B) i la promoció de la maduració de les cèl·lules dendrítiques (augment de l'expressió CD80/CD86), es millora la immunitat anti-tumoral. En el model de càncer colorectal, la combinació d'anticossos PD-1 va reduir el volum del tumor en un 83% i va prolongar la supervivència en 2,1 vegades. El mecanisme està relacionat amb l'augment del nombre de cèl·lules T CD8+que s'infiltren al tumor i afavoreix la funció de destrucció de cèl·lules T. A més, també pot inhibir la polarització M2 dels macròfags associats al tumor (TAM) i reduir la formació d'un microambient immunosupressor.
Pot induir la diferenciació de cèl·lules Treg (augmentar l'expressió FoxP3) i inhibir la polarització de les cèl·lules Th17, que està relacionada amb l'activació de la via AMPK/mTOR i la regulació de l'expressió de TGF - 1. En pacients amb artritis reumatoide, el tractament va augmentar la relació Treg/Th17 de 0,3 a 1,2, i aquest efecte va persistir fins 6 mesos després de la suspensió, cosa que suggereix que pot aconseguir una regulació immune a llarg termini mitjançant modificacions epigenètiques com la metilació de l'ADN.
Ampliació de l'escenari d'aplicació
Trasplantament d'òrgans
La incidència de rebuig agut es pot reduir reduint la producció d'IL-17. En el model de trasplantament renal, la combinació de tacrolimus va augmentar la taxa de supervivència a 1-any fins al 92% sense trastorns metabòlics relacionats amb els glucocorticoides com la hiperglucèmia i la hiperlipèmia. El seu mecanisme està relacionat amb la inhibició de la maduració de les cèl·lules dendrítiques (DC) i la reducció de l'expressió de molècules coestimuladores de cèl·lules T (CD80/CD86), reduint així el risc de malaltia de l'empelt contra l'hoste (GVHD).
Pot inhibir la desgranulació dels mastòcits (reduir l'alliberament d'histamina), amb una taxa efectiva total del 89% en el tractament de la rinitis al·lèrgica, i sense efectes secundaris com la somnolència. En el model de dermatitis atòpica, la crema pot reduir la puntuació SCORAD en un 52%, amb un efecte comparable al pimecrolimus, però sense sensació de cremada a la pell. A més, també pot inhibir les reaccions al·lèrgiques mediades per IgE, reduir la remodelació de les vies respiratòries i la disminució de la funció pulmonar.
Neuroinflamació
KPV 10 mgpot penetrar la barrera hematoencefàlica, inhibir l'activació de la microglia (reduir l'expressió iNOS), reduir l'àrea de la placa A en un 40% en els models de malaltia d'Alzheimer i millorar la funció cognitiva. A més, també pot inhibir les lesions desmielinitzants del sistema nerviós central de l'esclerosi múltiple, reduir el dany axonal i el seu mecanisme està relacionat amb la regulació de l'equilibri Th1/Th2 i la promoció de la regeneració d'oligodendròcits.
Preguntes freqüents
Què és KPV 10mg?
+
-
KPV 10 mg és un tripèptid (compost per lisina, prolina i valina) que és el fragment C-terminal de l'hormona estimulant dels melanòcits alfa (- MSH). Té importants propietats anti-inflamatòries i s'ha estudiat per al tractament de la malaltia inflamatòria intestinal, les malalties autoimmunes, la inflamació de la pell, etc.
Quins són els principals beneficis de KPV 10mg?
+
-
Efecte antiinflamatori: inhibeix l'activació del factor nuclear kappa B (NF - κ B) i redueix la producció de citocines pro{-inflamatòries com el TNF - , IL-6 i IL-1 .
Promoure la cicatrització de ferides: accelerar la reparació del teixit danyat i millorar la salut de la pell.
Efecte antibacterià: Té efectes inhibidors sobre patògens com Staphylococcus aureus i Candida albicans.
Regulació immune: ajuda a regular el sistema immunitari i a reduir les reaccions inflamatòries excessives.
Quin és el mètode d'ús de KPV 10mg?
+
-
Dosi: Normalment 1-2 vegades al dia, 10 mg cada vegada, la dosi específica s'ha d'ajustar segons el protocol d'investigació o el consell del metge.
Mètode d'administració: injecció subcutània, diluïda amb bacteris en aigua tranquil·la abans de l'ús.
Curs de tractament: generalment, es triguen entre 4 i 8 setmanes com a cicle, i la durada específica s'ha de determinar segons els requisits de la investigació.
Quines són les condicions d'emmagatzematge de KPV 10mg?
+
-
Estat sense diluir: s'ha d'emmagatzemar en un ambient fresc, sec i fosc, i es pot refrigerar.
Després de la dilució: si s'ha diluït amb aigua tranquil·la bacteriana, s'ha de refrigerar i utilitzar-lo dins del temps especificat.
Emmagatzematge a llarg termini: si es requereix-emmagatzematge a llarg termini, es pot congelar a -20 ºC.
Etiquetes populars: kpv 10mg, fabricants, proveïdors de la Xina kpv 10mg
