Càpsules de linaclotida 145 mcg

La linalotida activa el receptor GC-C en unir-se específicament a les cèl·lules epitelials superficials de l'intestí petit i gran. El receptor GC-C és una proteïna transmembrana àmpliament distribuïda a la superfície de les cèl·lules epitelials de la mucosa de l'intestí petit i gran. Quan la linaclotida s'uneix al receptor GC-C, desencadena un canvi conformacional en el receptor, activant així la seva activitat intrínseca de guanilat ciclasa. Aquest procés pot catalitzar la conversió del trifosfat de guanosina (GTP) en monofosfat de guanosina cíclic (cGMP), augmentant així significativament la concentració de cGMP intracel·lular i extracel·lular. El CGMP, com a segon missatger important, té múltiples funcions biològiques a les cèl·lules, i la linaclotida exerceix les seves impressions farmacològiques regulant el nivell de cGMP.

L'augment de la concentració intracel·lular de cGMP activa la proteïna quinasa II depenent de cGMP (PKG II). Després de l'activació de PKG II, fosforila una sèrie de proteïnes diana aigües avall, inclòs el regulador transmembrana de la fibrosi quística (CFTR). CFTR és una proteïna del canal de clorur que s'obre després de la fosforilació, permetent que els ions clorur i el bicarbonat entrin al lumen intestinal a través del canal CFTR. Aquest procés provoca un canvi en la pressió osmòtica intestinal. A causa de l'augment de la concentració d'ions clorur i bicarbonat a la llum intestinal, la pressió osmòtica a la llum intestinal augmenta, provocant que l'aigua sigui excretada de manera passiva de les cèl·lules i vasos sanguinis a la llum intestinal, suavitzant així les femtes i augmentant-ne el volum. Aquest mecanisme té una impressió directa en la millora dels símptomes d'astricció, augmentant significativament la freqüència de defecació i la suavitat de les femtes en el malalt, facilitant que les femtes seques i dures siguin excretades del cos.

A més d'augmentar la secreció de líquid intestinal, la linaclotida també regula l'activitat nerviosa intestinal mitjançant un augment de la concentració de cGMP extracel·lular. El cGMP extracel·lular pot actuar sobre les terminacions nervioses intestinals, reduint la sensibilitat de les terminacions nervioses transmissores del dolor i disminuint la transmissió dels senyals del dolor. Concretament, el cGMP pot inhibir l'alliberament de neurotransmissors com la substància P i els pèptids relacionats amb el gen de la calcitonina-, que tenen un paper important en la transmissió de senyals de dolor. En inhibir-ne l'alliberament, el cGMP redueix l'excitabilitat neural i la velocitat de conducció, per la qual cosa alleuja el dolor abdominal causat per l'IBS-C. A més, el cGMP pot regular l'activitat de contracció dels músculs llisos intestinals, fent que el moviment intestinal sigui més coordinat, reduint els espasmes intestinals i les contraccions anormals i millorant encara més els símptomes de malestar abdominal del pacient.

La linalotida afavoreix encara més la peritalsi intestinal augmentant la secreció de líquid intestinal i regulant l'activitat nerviosa intestinal. L'augment de la secreció de líquid intestinal fa que el contingut intestinal sigui més lubricant, redueix la resistència de l'intestí al contingut i facilita el moviment de les femtes dins l'intestí. La regulació de l'activitat nerviosa intestinal fa que la contracció del múscul llis intestinal sigui més coordinada i potent, millorant el moviment propulsor de l'intestí. La manifestació específica és un augment de la freqüència i l'amplitud de les ones peristàltiques intestinals, que accelera la velocitat del transport intestinal. Aquest mecanisme ajuda a escurçar el temps de residència dels aliments a l'intestí, reduir l'absorció d'aigua i millorar encara més els símptomes d'astricció. Al mateix temps, la peritalsi intestinal normal pot afavorir l'expulsió de gasos de les entranyes i alleujar molèsties com la inflor.

Càpsules de linaclotida 145 mcges degrada ràpidament al tracte gastrointestinal i la seva absorció al torrent sanguini és extremadament baixa. Aquesta característica dóna com a resultat menys impressions laterals sistèmiques i una major seguretat de Delinaritide. A causa del fet que els fàrmacs funcionen principalment a l'intestí, no tenen impressions significatives en altres òrgans de tot el cos, reduint el risc de reaccions adverses durant el procés de medicació per al pacient. Per exemple, en comparació amb alguns laxants sistèmics, la linaclotida no causa reaccions adverses greus, com ara desequilibri electròlit i disfunció intestinal, la qual cosa la fa més adequada per a un ús-a llarg termini.

La linalotida no només afavoreix la peritalsi intestinal i augmenta la secreció de líquid intestinal, sinó que també té impressions analgèsiques viscerals. En reduir la sensibilitat de la transmissió del dolor a les terminacions nervioses, la linaclotida pot alleujar el dolor visceral causat per l'IBS-C, la malaltia inflamatòria intestinal i altres afeccions. En pacients amb malalties inflamatòries intestinals com la malaltia de Crohn i la colitis ulcerosa, la inflamació intestinal pot provocar una major sensibilitat de les terminacions nervioses intestinals, donant lloc a símptomes de malestar com ara dolor abdominal.Càpsules de linaclotida 145 mcgpot alleujar els símptomes del dolor abdominal en els malalts mitjançant la regulació de l'activitat nerviosa intestinal, reduint la transmissió del senyal del dolor causada per la inflamació. A més, per a alguns pacients amb síndrome de dolor abdominal funcional, la linaclotida també pot tenir una certa impressió terapèutica.

Tot i que el principal mecanisme d'acció de la linaclotida no és regular directament la microbiota intestinal, ajuda a restaurar la peritalsi intestinal normal i la funció de defecació en el procés de millora dels símptomes d'astricció, millorant així indirectament l'equilibri de la microbiota intestinal. Un entorn intestinal saludable ajuda a mantenir la diversitat de la microbiota intestinal, reduir el creixement de bacteris nocius i promoure la proliferació de bacteris beneficiosos. Quan la peritalsi intestinal és normal i els moviments intestinals són suaus, els residus d'aliments es poden excretar ràpidament del cos, reduint el temps de residència de les substàncies nocives a l'intestí i proporcionant un entorn favorable per al creixement de bacteris beneficiosos. Al mateix temps, l'augment de la secreció de linaclotida en el líquid intestinal també pot proporcionar condicions de vida adequades per a la microbiota intestinal i promoure l'equilibri de la microbiota intestinal.