Injecció de bivalirudina, fórmula molecular C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, és un anàleg de 20 pèptids de l'hirudina, aprovat per a la comercialització als Estats Units l'any 2000. La injecció és una substància solta blanca o sòlid amorf. Es pot unir específicament al lloc catalític de la trombina i al lloc d'unió extern dels anions, inhibint directament l'activitat de la trombina, inhibint així les reaccions catalitzades i induïdes per la trombina. El seu efecte és reversible.
Bivalirudin COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Bivalirudina | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 851199-59-2 | |
| Quantitat | 60g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090088 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.98% |
| impuresa única | <0.8% | 0.52% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química: | C98H138N24O33 |
| Massa exacta: | 2179 |
| Pes molecular: | 2180 |
| m/z: | 2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
| Anàlisi elemental: | C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Injecció de bivalirudinaés un inhibidor directe de la trombina sintetitzat artificialment, el principi actiu del qual és un fragment de derivat de l'hirudina, que exerceix un efecte anticoagulant inhibint de manera reversible l'activitat de la trombina. Des de la seva aprovació per a la llista als Estats Units l'any 2000, ha demostrat un extens valor d'aplicació en el tractament de malalties cardiovasculars, prevenció de trombosi i escenaris clínics especials.
1. Anticoagulació preferida per a la intervenció coronària percutània (ICP)
És un fàrmac anticoagulant estàndard en cirurgia ICP, especialment indicat per als escenaris següents:
Síndrome coronària aguda (SCA): inclou angina inestable i infart de miocardi sense elevació del segment ST (IMSTST). L'assaig HORIZONS-AMI va demostrar que pot reduir el risc d'esdeveniments clínics adversos (mort, infart de miocardi, reconstrucció del vaso diana) i sagnat important en 30 dies, i la seva eficàcia és superior a l'heparina combinada amb inhibidors de la glicoproteïna IIb/IIIa (GPI).
Infart de miocardi amb elevació del segment ST (STEMI): l'ús de bivalirudina durant la PCI directa pot reduir la càrrega de trombes i reduir el risc de trombosi del stent.
Trombocitopènia induïda per heparina (HIT): independent de l'antitrombina III (AT-III), pot inhibir directament la trombina i és una alternativa segura per als pacients amb HIT.
2. Teràpia antitrombòtica per a la síndrome coronària aguda (SCA)
Bivalirudin té un doble avantatge en el tractament de l'ACS:
Reduir el risc isquèmic: mitjançant la inhibició de la formació de fibrina mediada per trombina i l'activació plaquetària, redueix els esdeveniments trombòtics.
Reducció de les complicacions hemorràgiques: l'estudi ACUITY va incloure 13.819 pacients amb NSTEMI d'alt-risc, i els resultats van mostrar que la incidència d'hemorràgia major només en el grup de bivalirudina era un 47% inferior a la del grup d'heparina + GPI (3,0% vs 5,7%), i el resultat clínic global va millorar amb un 4% de millora de la quemia.
3. Prevenció de la trombosi venosa profunda (TVP) i l'embòlia pulmonar (EP)
Mitjançant la inhibició de l'activitat de la trombina i el bloqueig de la reacció en cascada de coagulació, prevenint eficaçment el tromboembòlia venós (TEV):
Procediments quirúrgics: el risc de TEV es redueix entre un 30% i un 50% després de cirurgies ortopèdiques importants com ara la substitució de maluc.
Pacients amb tumor: els pacients amb tumor en fase avançada són propensos a la TEV a causa de la hipercoagulabilitat, i la bivalirudina es pot utilitzar com a alternativa a l'heparina de baix pes molecular.
Immobilització a llarg termini: per als pacients amb lesió medul·lar aguda o repòs al llit a llarg termini-, pot reduir la incidència de TVP de les extremitats inferiors.
Amb el seu efecte inhibidor directe i reversible de la trombina, ocupa una posició important en el tractament de malalties cardiovasculars, prevenció de trombosi i escenaris clínics especials.
Injecció de bivalirudinaés un inhibidor directe de la trombina sintetitzat artificialment, el principi actiu del qual és un fragment de derivat de l'hirudina, que exerceix un efecte anticoagulant inhibint de manera reversible l'activitat de la trombina. Des de la seva aprovació per a la llista als Estats Units l'any 2000, ha demostrat un valor únic en el tractament de malalties cardiovasculars, prevenció de trombosi i escenaris clínics especials.
Mecanisme d'acció molecular: inhibició precisa de l'activitat de la trombina
1. S'uneixen directament de manera competitiva al lloc catalític de la trombina
La trombina és l'enzim central de la reacció en cascada de coagulació i el seu lloc actiu (lloc catalític) pot catalitzar la conversió del fibrinogen en fibrina, activar els receptors de la glicoproteïna IIb/IIIa a la superfície de les plaquetes i promoure l'agregació plaquetària. La bivalirudina s'uneix específicament al lloc catalític de la trombina a través del seu residu d'arginina a la seva estructura molecular, bloquejant directament l'efecte catalític de la trombina sobre el fibrinogen. Aquesta unió és reversible i, quan la concentració del fàrmac disminueix, l'activitat de la trombina es pot recuperar gradualment, equilibrant així les necessitats anticoagulants i hemostàtiques.
2. Trombina que inhibeix la unió del trombe
Els fàrmacs anticoagulants tradicionals (com l'heparina) només poden inhibir la trombina lliure, mentre que la bivalirudina pot penetrar a l'interior del trombe i inhibir la trombina unida a la fibrina.
Aquesta característica es deu al seu petit pes molecular (aproximadament 2180 Da) i a la seva afinitat pel lloc d'unió dels anions de trombina, que li permet penetrar en el microambient del trombe, inhibir la trombina encapsulada i reduir el risc d'expansió del trombe.
3. Bloquejar la via d'activació plaquetària
La trombina no només catalitza la formació de fibrina, sinó que també indueix l'alliberament de substàncies promotores de l'agregació com l'adenosina difosfat (ADP) i el tromboxà A2 (TXA2) de les plaquetes mitjançant l'activació dels receptors activats per proteasa (PAR). La bivalirudina bloqueja indirectament la senyalització d'activació plaquetària inhibint l'activitat de la trombina, reduint l'agregació plaquetària i les reaccions d'alliberament i reduint encara més el risc de trombosi.
Característiques farmacocinètiques: inici ràpid i metabolisme controlable
1. Farmacocinètica lineal i dependència de la dosi
Després de la injecció intravenosa, la bivalirudina es distribueix ràpidament al plasma i la seva farmacocinètica presenta característiques lineals. La dosi de càrrega (com la injecció intravenosa de 0,75 mg/kg durant la PCI) pot arribar ràpidament a la concentració terapèutica, mentre que la dosi de manteniment (com ara el degoteig intravenós d'1,75 mg/kg/h) pot controlar de manera estable la intensitat anticoagulant. La investigació ha demostrat que després d'una infusió contínua de bivalirudina durant 4 hores durant la PCI, la concentració plasmàtica del fàrmac s'estabilitza a 12,3 ± 1,7 μ g/mL, que es correlaciona positivament amb l'efecte anticoagulant.
2. Mecanisme de neteja de doble canal
Eliminat del plasma a través de dues vies: degradació renal i proteasa:
Eliminació renal: aproximadament el 25% dels fàrmacs s'excreten en la seva forma original a través dels ronyons i la vida mitjana-de l'eliminació s'allarga en pacients amb disfunció renal (uns 25 minuts per a la funció renal normal i de 35 a 50 minuts per a una disfunció renal moderada).
Degradació de la proteasa: la resta de fàrmacs s'hidrolitzen per proteases intracel·lulars (com la tripsina) per formar metabòlits inactius per l'enllaç peptídic Arg3-Pro4. Aquest mecanisme permet que la bivalirudina s'utilitzi amb seguretat en pacients amb disfunció hepàtica.
3. Enquadernació reversible i ràpida recuperació
La unió de la bivalirudina a la trombina és reversible i l'activitat de la trombina es pot restaurar en 1-2 hores després de la suspensió. Aquesta característica és especialment important en la cirurgia PCI: aturar la infusió al final de la cirurgia pot reduir ràpidament la força anticoagulant i reduir el risc de sagnat al lloc de la punció. L'assaig HORIZONS-AMI va demostrar que la incidència d'hemorràgia major postoperatòria en el grup de bivalirudina era un 47% inferior a la del grup inhibidor d'heparina + glicoproteïna IIb/IIIa.
Injecció de bivalirudinapresenta avantatges únics en l'anticoagulació PCI, el tractament de l'ACS i la gestió especial de la població mitjançant la inhibició directa i reversible de l'activitat de la trombina. El seu mecanisme d'eliminació de doble canal i les seves característiques de recuperació ràpida el converteixen en una eina important per equilibrar els riscos d'anticoagulant i sagnat.
faq
P: 1. Per a què s'utilitza la bivalirudina?
R: S'utilitza juntament amb l'aspirina per disminuir la capacitat de coagulació de la sang i per ajudar a prevenir la formació de coàguls nocius als vasos sanguinis. S'utilitza en pacients que tenen determinats procediments cardíacs i vasos sanguinis, com ara l'angioplàstia coronària.
P: 2. Quina diferència hi ha entre la bivalirudina i l'heparina?
R: L'heparina és l'opció principal per al tractament antitrombòtic. En canvi, la bivalirudina és un nou inhibidor directe de la trombina que s'ha informat que té propietats antiisquèmiques i un menor risc de sagnat durant la PCI.
P: 3.La bivalirudina és de sangoneres?
R: Comentari: Bivalirudin és un pèptid congènere de la hirudina, l'anticoagulant natural que es troba a la saliva de la sangonera medicinal Hirudo medicinalis.
P: 4. Quina és la marca de bivalirudin?
R: Bivalirudin, venut amb les marques Angiomax i Angiox, entre d'altres, és un inhibidor directe de trombina (DTI) específic i reversible.
P: 5.La bivalirudina és cara?
R: El cost mitjà de la bivalirudina per pacient dia de suport va ser de 740,49 dòlars al dia, amb un 97% del cost del medicament i un 3% del cost del laboratori. El cost per pacient dia de suport no va ser significativament diferent entre els grups (p=0.38).
P: 6. Quins són els 5 principals fàrmacs anticoagulants?
A:
Els anticoagulants inclouen:
apixaban (Eliquis)
dabigatran (Pradaxa)
edoxaban (Lixiana)
rivaroxaban (Xarelto)
warfarina (Coumadin)
Etiquetes populars: injecció de bivalirudina, fabricants d'injecció de bivalirudina de la Xina, proveïdors
