Injecció d'icatibant, un antagonista del receptor de bradicinina B₂ peptidomimètic sintètic i altament selectiu, està dissenyat específicament per orientar i inhibir competitivament la unió de la bradicinina endògena al seu receptor B₂ cognat amb alta afinitat i especificitat. A diferència dels agents anti-edematosos no-específics que només alleugen els símptomes de manera superficial, actua interrompent directament la interacció del receptor-lligand, bloquejant així ràpidament la via comuna final que condueix a un augment de la permeabilitat vascular i l'edema dels teixits en atacs aguts d'AHE. Mitjançant aquest precís mecanisme d'acció, icatibant pot revertir ràpidament els efectes patològics mediats per bradicinina-, inclosa la interrupció de les unions de cèl·lules endotelials i l'extravasació de líquid als espais intersticials. Com a resultat, pot reduir la gravetat de l'edema dels teixits en un període curt (normalment entre 30 minuts i diverses hores després de l'administració) i alleujar eficaçment tot l'espectre de símptomes aguts d'HAE, que van des d'inflors cutànies i malestar gastrointestinal fins a l'obstrucció de les vies respiratòries superiors que amenaça la vida-. Administrat per injecció subcutània, ofereix els avantatges d'una ràpida absorció, perfils farmacocinètics previsibles i un perfil de seguretat favorable amb efectes fora de la meta{10}}mínims. A la pràctica clínica, serveix com a teràpia de rescat de primera-línia per als atacs aguts d'AHE, proporcionant als pacients una intervenció terapèutica oportuna, dirigida i{13}}salvadora de vida per mitigar els símptomes aguts i prevenir complicacions potencialment catastròfiques.
Descripció dels nostres productes
Icatibant COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Icatibant | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Núm. CAS | 130308-48-4 | |
| Quantitat | 40g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090088 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.97% |
| impuresa única | <0.8% | 0.52% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química | C59H89N19O13S |
| Missa exacta | 1303.66 |
| Pes molecular | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| Anàlisi elemental | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
L'angioedema hereditari (HAE) és un trastorn autosòmic dominant rar, amb atacs aguts caracteritzats clínicament per una acumulació excessiva de bradicinina com a principal esdeveniment patològic que inicia. A diferència de les fluctuacions transitòries de la bradicinina en condicions fisiològiques normals, aquest augment sobtat i no regulat de bradicinina desencadena una sèrie de respostes biològiques pro-edema. El seu mecanisme d'acció principal consisteix a alterar l'equilibri entre la vasoconstricció i la vasodilatació, donant lloc directament a un augment ràpid i anormal de la permeabilitat endotelial vascular.
Aquesta alteració patològica de la permeabilitat vascular permet que els components plasmàtics i el líquid intersticial s'escapi als teixits circumdants, donant lloc a un edema localitzat sense -piquets. Els llocs més afectats són la pell, el tracte gastrointestinal i el tracte respiratori superior. Entre ells, l'edema cutani sol presentar una inflor dolorosa i-demarcada que pot afectar la cara, les extremitats o el tronc; L'edema gastrointestinal sovint s'acompanya de dolor abdominal sever, nàusees, vòmits i diarrea, cosa que fa que es pugui diagnosticar fàcilment com una afecció abdominal aguda; la manifestació més perillosa és l'edema de les vies respiratòries superiors-especialment l'edema de laringe-que pot provocar ràpidament l'obstrucció de les vies respiratòries i la consegüent insuficiència respiratòria.Injecció d'icatibantproporciona una intervenció terapèutica precisa per a aquesta condició.
Alleujar l'edema a la pell
Com a antagonista del receptor de bradicinina B ₂ altament selectiu, la lògica bàsica d'Icatibant per alleujar l'edema a diferents parts del cos és bloquejar competitivament la unió de la bradicinina als receptors B ₂ en l'endoteli vascular del teixit objectiu i les cèl·lules musculars llises, inhibint la dilatació vascular i augmentant la permeabilitat del líquid, reduint així l'acumulació del líquid intersticial. Tanmateix, a causa de les diferents estructures anatòmiques i funcions fisiològiques de la pell, els intestins i les vies respiratòries superiors, hi ha diferències significatives en el procés d'alleujament i els efectes clínics.
L'edema cutani és el tipus més comú d'atac d'angioedema hereditari (HAE), que afecta freqüentment les extremitats, el tronc, la cara o els genitals.
(I) Mecanisme d'acció
Icatibant s'adreça principalment als receptors B₂ de les cèl·lules endotelials capil·lars de la dermis i el teixit subcutani. La xarxa capil·lar de la pell és extensa i altament permeable. Durant un atac d'HAE, l'alliberament massiu de bradicinina provoca la contracció de les cèl·lules endotelials i l'ampliació dels buits intercel·lulars, provocant una extravasació de plasma al teixit subcutani i donant lloc a inflor.
(II)Procés de relleu i característiques
Inici ràpid
Després de la injecció subcutània,Injecció d'icatibants'absorbeix ràpidament al torrent sanguini a través dels capil·lars subcutanis. S'uneix als receptors diana de la pell en 15-30 minuts, bloquejant els efectes en curs de la bradicinina. Sovint s'observa primer l'alleujament inicial de la sensació d'opressió i ardor al lloc de l'edema.
Patró de resolució
Per a l'edema cutani lleu a moderat, la inflor comença a reduir-se en 1-2 hores després de l'administració, amb una millora significativa en 4-6 hores. La resolució completa de l'edema greu (p. ex., afectant la cara o els genitals) pot requerir de 12 a 24 hores. És important destacar que no deixa hiperpigmentació postinflamatòria ni fibrosi tisular.
Alta especificitat
Inhibeix específicament l'edema mediat-la bradicinina i és ineficaç contra la inflor de la pell causada per al·lèrgies (mediada-la histamina) o infeccions. Aquesta eficàcia diferencial pot ajudar en el diagnòstic diferencial de l'HAE.
(III)Importància clínica
Tot i que l'edema cutani rarament posa en perill la vida-, perjudica significativament la mobilitat i l'aspecte dels pacients. Permet una intervenció precoç a casa, evitant la progressió de l'edema que pot conduir a la restricció del moviment de les extremitats i reduint la càrrega psicològica associada a la desfiguració visible.
Alleujament de l'edema intestinal
L'edema intestinal és el tipus d'atac agut d'HAE més propens a un diagnòstic errònia. Les lesions afecten principalment la submucosa de l'intestí prim, amb alguns casos que s'estenen al còlon.
(I) Mecanisme d'acció
S'adreça als receptors B₂ de les cèl·lules endotelials vasculars i les cèl·lules musculars llises de la submucosa intestinal. La submucosa intestinal té una xarxa vascular densa i una capa de múscul llis-ben desenvolupada. A més d'augmentar la permeabilitat vascular i causar edema, la bradicinina també estimula els espasmes musculars llisos, provocant així un fort dolor abdominal.
(II)Avantatge significatiu en l'escurçament del curs de la malaltia
Els antiespasmòdics tradicionals (per exemple, el bromur de pinaverium) només proporcionen un alleujament temporal del dolor i no poden aturar la progressió de l'edema, permetent que els atacs intestinals durin 2-5 dies. En canvi, pot escurçar el curs de la malaltia a 1-2 dies i ajuda a prevenir complicacions com la deshidratació i els desequilibris electròlits causats per vòmits i diarrea greus.
(III)Importància clínica
Els símptomes d'un atac d'edema intestinal s'assemblen molt als de les afeccions abdominals agudes (p. ex., apendicitis, obstrucció intestinal), cosa que condueix fàcilment a intervencions quirúrgiques innecessàries. El ràpid alleujament del dolor i la resolució de l'edema proporcionats per Icatibant poden ajudar els metges a diferenciar ràpidament els atacs intestinals d'HAE de l'abdomen agut quirúrgic, reduint així el risc de diagnòstic errònia i tractament inadequat.
L'alleujament del dolor precedeix la resolució de l'edema:
A diferència de la seqüència observada en l'edema cutani, l'efecte deInjecció d'icatibanten l'edema intestinal es manifesta primer com l'alleujament dels espasmes del múscul llis. Després d'unir-se als receptors B₂ de les cèl·lules musculars llises, el fàrmac inhibeix ràpidament la hipermotilitat intestinal i els espasmes induïts per bradicinina{1}. La majoria dels pacients experimenten una reducció significativa o un cessament total del còlic abdominal paroxístic entre 30 i 60 minuts després de l'administració.
La resolució de l'edema acompanya la restauració de la funció digestiva:
La resolució de l'edema de la mucosa intestinal és lleugerament més lenta que l'alleujament del dolor. Normalment, en les 2-4 hores posteriors a l'administració, la permeabilitat vascular a la submucosa es normalitza, l'edema de la paret intestinal disminueix i els símptomes com nàusees, vòmits, diarrea i inflor disminueixen gradualment. La restauració completa de la motilitat intestinal normal i la funció d'absorció sol requerir entre 8 i 12 hores.
Alleujament de l'edema de les vies respiratòries superiors
L'edema de les vies respiratòries superiors és el tipus més crític d'atac d'HAE, que afecta la faringe, la laringe i la tràquea superior. En casos greus, pot provocar l'obstrucció de les vies respiratòries i l'ofec.
S'adreça als receptors B₂ dels vasos sanguinis submucosos i de les cèl·lules musculars llises de la traquea del tracte respiratori superior. El teixit submucos en aquesta zona és fluix i molt vascularitzat. L'augment mediat per la bradicinina-de la permeabilitat vascular provoca ràpidament inflor de la mucosa, comprimint les vies respiratòries. Simultàniament, la bradicinina estimula la contracció del múscul llis traqueal, estrenyent encara més les vies respiratòries.
Nivell d'inici{0}}emergència
Per a atacs que amenacen la vida-com l'edema laringi, aquest fàrmac administrat mitjançant injecció subcutània es pot unir als receptors diana en 15 minuts, aturant la progressió de l'edema. En primer lloc, alleuja els símptomes prodròmics com l'opressió a la gola, la ronquera i la disfàgia, evitant la propagació de l'edema a la glotis.
Doble Mecanisme d'Acció
No només bloqueja l'augment de la permeabilitat vascular per reduir l'edema de la mucosa, sinó que també inhibeix els espasmes del múscul llis traqueal, alleujant símptomes com la sibilància i la dispnea, aconseguint un efecte d'emergència doble de "reducció de l'edema + alleujament de l'espasme".
Requisit de suport combinat de vies aèries
Per als pacients amb estrenyiment greu de les vies respiratòries, Icatibant s'ha d'utilitzar juntament amb mesures de suport de les vies respiratòries com la intubació endotraqueal o la cricotirotomia. Tot i que el fàrmac necessita temps per resoldre l'edema, el suport de les vies respiratòries garanteix la ventilació del pacient durant la finestra d'intervenció crítica, reduint la mortalitat.
Curs curt de tractament
L'alleujament de l'edema de les vies respiratòries superiors és "no-recurrent". Una vegada que el fàrmac bloqueja els efectes de la bradicinina, l'edema no es repeteix. La majoria dels pacients aconsegueixen la restauració completa de la funció de les vies respiratòries entre 6 i 12 hores després de l'administració.
Importància clínica
L'edema laringi de l'HAE no tractat comporta una taxa de mortalitat superior al 30%. Com a medicament d'emergència de primera-línia, Icatibant permet una intervenció ràpida ja sigui pre-hospitalària com a-hospital i és un fàrmac bàsic per reduir la mortalitat per AEH. A més, la seva portabilitat i idoneïtat per a l'auto-administració permet als pacients administrar el fàrmac a l'inici dels símptomes més aviat, evitant retards en la recerca d'atenció mèdica.
Preguntes freqüents
Per a què serveix el fàrmac icatibant?
La injecció d'icatibant s'utilitza per tractar atacs sobtats d'angioedema hereditari (HAE). Icatibant funciona bloquejant una substància química al cos que causa inflor, inflamació i dolor als pacients amb AEH. Aquest medicament no és una cura per a l'HAE
Què tan ràpid funciona icatibant?
L'autoadministració d'icatibant va ser generalment eficaç: la primera millora dels símptomes es va produir en 5 min–2 h (HAE tipus I; n=17) i 8 min–1 h (HAE tipus III; n=9) per als atacs abdominals i 5–30 min (HAE tipus I; n {= 4) i 10 min–12} h per a atacs de lary;
FIRAZYR està disponible com a xeringa d'un sol ús de 3-ml, preomplenada (30 mg). Si la resposta és inadequada o els símptomes es repeteixen, es poden administrar dosis addicionals a intervals de 6 hores o més.
Etiquetes populars: injecció icatibant, fabricants d'injecció icatibant de la Xina, proveïdors
